2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. TAM Receptor

TAM Receptor (TAM受体)

Tyro3; Axl; Mer

TAM 受体包括 Tyro3、Axl 和 Mertk 受体，是多种免疫细胞（包括 NK 细胞）表达的受体酪氨酸激酶 (RTK)。TAM 受体家族及其配体 Gas6 和 Protein S (PROS1) 是成熟免疫、神经和生殖系统中凋亡细胞最佳吞噬所必需的。

TAM 是三种同源 I 型受体酪氨酸激酶，由内源性配体 PROS1 和 GAS6 激活。这些配体可以激活 TAM 作为可溶性因子，或者反过来调理凋亡细胞 (AC) 上的磷脂酰丝氨酸 (PS)，并充当 AC 和 TAM 之间的桥接分子。TAM 的异常表达和激活与促进癌细胞的增殖和存活以及抑制抗肿瘤免疫有关。

TAM receptors, comprising of Tyro3, Axl and Mertk receptors, are receptor tyrosine kinases (RTKs) that are expressed by multiple immune cells including NK cells. The TAM family of receptors and their ligands Gas6 and Protein S (PROS1) are required for the optimal phagocytosis of apoptotic cells in the mature immune, nervous, and reproductive systems.

TAMs are three homologous type I receptor-tyrosine kinases that are activated by endogenous ligands, PROS1 and GAS6. These ligands can either activate TAMs as soluble factors, or, in turn, opsonize phosphatidylserine (PS) on apoptotic cells (ACs) and serve as bridging molecules between ACs and TAMs. Abnormal expression and activation of TAMs have been implicated in promoting proliferation and survival of cancer cells, as well as in suppressing anti-tumor immunity.

TAM Receptor 亚型特异性产品:

TAM Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12432R
    Gilteritinib (Standard)

    吉瑞替尼; 吉列替尼(Standard)

    		Inhibitor
    Gilteritinib (Standard)是 Gilteritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
    Gilteritinib (Standard)
  • HY-162645
    BPR5K230 Inhibitor
    BPR5K230 是受体酪氨酸激酶 MER 和 AXL 的双重抑制剂，IC50 分别为 4.1 nM 和 9.2 nM。BPR5K230 抑制 Ba/F3-MER 的增殖，IC50 为 5 nM。BPR5K230 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特性，在小鼠模型中对 4T1、MDA-MB-231、MC38 和 Hepa1-6 表现出抗炎和抗肿瘤作用。
    BPR5K230
  • HY-19642
    Glesatinib

    葛雷沙替尼

    		Inhibitor
    Glesatinib (MGCD265) 是一种具有口服活性的，有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
    Glesatinib
  • HY-145622
    Mecbotamab vedotin Inhibitor 99.11%
    Mecbotamab vedotin (BA3011) 是一种 pH 依赖性靶向 AXL 的抗体-药物偶联物 (ADC)。Mecbotamab vedotin可以显著抑制 DU145 细胞和 LCLC-103H 细胞中的 AXL 并杀死细胞。Mecbotamab vedotin可用于肺癌、胰腺癌和前列腺癌的研究。抗体部分是 Mecbotamab (HY-P9988)，ADC 毒素分子是 Vedotin (HY-15162)。
    Mecbotamab vedotin
  • HY-107145
    Ningetinib Tosylate

    对甲苯磺酸宁格替尼

    		Inhibitor 99.59%
    Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR-2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
    Ningetinib Tosylate
  • HY-114357A
    DS-1205b free base Inhibitor 99.92%
    DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂，IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MER，MET 和 TRKA，IC50 值分别为 63、104 和 407 nM。 DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。
    DS-1205b free base
  • HY-132893
    AZ14145845 Inhibitor 98.00%
    AZ14145845 是一种具有体内药效的高选择性I1/2型Mer/Axl双特异性激酶抑制剂。
    AZ14145845
  • HY-173268
    UNC9426 Inhibitor 99.51%
    UNC9426 是一种强效选择性 TYRO3 抑制剂 (IC50 = 2.1 nM)，其选择性体现在分别优于 MERTK 和 AXL 达 276 倍和 90 倍。UNC9426 能降低血小板聚集且不会增加出血时间，并能阻断肿瘤细胞和巨噬细胞中 TYRO3 依赖的功能。UNC9426 在体内表现出良好的安全性，未显著增加出血风险。UNC9426 可用于研究 TYRO3 依赖性表型的功能，例如在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的相关表型。
    UNC9426
  • HY-13075
    c-Fms-IN-3 Inhibitor 99.69%
    c-Fms-IN-3 是一种具有口服活性的 c-Fms (CSF1R) 激酶抑制剂 (IC50 = 0.8 nM)。c-Fms-IN-3 抑制 CSF1R 激酶活性，减少巨噬细胞数量。c-Fms-IN-3 在 Collagen (HY-NP003) 诱导的小鼠关节炎模型中减少骨侵蚀、血管翳侵袭、软骨损伤和炎症。c-Fms-IN-3 可用于关节炎研究。
    c-Fms-IN-3
  • HY-13016S1
    Cabozantinib-d4

    卡博替尼-d4

    		Inhibitor 99.04%
    Cabozantinib-d4 是 Cabozantinib 氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
    Cabozantinib-d<sub>4</sub>
  • HY-150041
    TL4830031 Inhibitor ≥98.0%
    TL4830031 (compound 8i) 是一种喹诺酮类抗生素衍生物，是一种有效的 Axl 抑制剂，其 IC50 值为 26 nM。TL4830031 抑制 Axl 的磷酸化。TL4830031 抑制细胞侵袭和迁移。TL4830031 可用于癌症研究。
    TL4830031
  • HY-12432S1
    Gilteritinib-d8 Inhibitor 98.0%
    Gilteritinib-d8 是 Gilteritinib 氘代物。Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
    Gilteritinib-d<sub>8</sub>
  • HY-15150R
    Bemcentinib (Standard) Inhibitor
    Bemcentinib (Standard) 是 Bemcentinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中，Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上，对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcent
    Bemcentinib (Standard)
  • HY-13016A
    Cabozantinib hydrochloride Inhibitor
    Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
    Cabozantinib hydrochloride
  • HY-146615
    Axl-IN-6 Inhibitor
    Axl-IN-6 是一种口服有效的 AXL 抑制剂。在 MV-4-11 皮下异种移植瘤模型中，Axl-IN-6 具有良好的耐受性和显著的抑制肿瘤生长的作用。
    Axl-IN-6
  • HY-149491
    HIV-IN-7 Inhibitor
    Axl-IN-16 (Compound 4) 是一种 Axl 抑制剂。Axl-IN-16 抑制 Axl 表达并抑制 HIF 活性。Axl-IN-16 诱导金针菇子实体形成。Axl-IN-1 可以从红血球菌和猴头菇的“子实体液 (FL)”中分离出来。
    HIV-IN-7
  • HY-152075
    AXL-IN-14 Inhibitor
    AXL-IN-14 是一种有效的口服活性 AXL 抑制剂，IC50 值为 0.8 nM。AXL-IN-14 抑制 Gas6/AXL 介导的细胞迁移和侵袭。AXL-IN-14 降低 p-AXL 和 p-AKT 蛋白的表达。AXL-IN-14 具有抗肿瘤活性。
    AXL-IN-14
  • HY-162940
    MerTK/Axl-IN-1 Inhibitor
    MerTK/Axl-IN-1 (Compound A-910) 是一种强效且选择性的双重 MerTK/Axl 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中的 IC50 分别为 4.2 和 8.8 nM，在 HTRF 细胞中的 IC50 分别为 0.2 和 0.9 nM。MerTK/Axl-IN-1 可在体内抑制 pMerTK。MerTK/Axl-IN-1 具有较长的半衰期、较高的口服生物利用度。
    MerTK/Axl-IN-1
  • HY-147578
    Axl-IN-11 Inhibitor
    Axl-IN-11 (实施例 1) 是一种有效的 AXL 抑制剂。Axl-IN-11 可用于增生性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥、癌症、病毒性传染病或其他哺乳动物疾病的研究。
    Axl-IN-11
  • HY-168704
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2 Inhibitor
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2 (Compound 51) 是一个抑制 YAP/TAZ 与 TEAD 之间相互作用的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。YAP/TAZ-TEAD-IN-2 抑制 TEAD 的转录活性, 其 IC50 是 1.2 nM。YAP/TAZ-TEAD-IN-2 抑制 YAP/TAZ-TEAD 靶基因 (Cyr61, CTGF, AXL 和 Survivin) 表达和乳腺癌细胞增殖。
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
TAM Receptor Isoform Comparison

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